Orforglipron 540mg
499.00zł
Brak na stanie
Czym jest Orforglipron?
Podstawowe informacje
Nazwa chemiczna: Orforglipron
Wzór sumaryczny: C₂₈H₃₁N₅O₄
Masa cząsteczkowa: 517,58 g/mol
Numer CAS: 2212020-52-3
Synonimy: LY3502970, Orforglipron, LY-3502970, niepeptydowy agonista GLP-1
Postać: Cząsteczka drobnocząsteczkowa (ang. small molecule)
Klasa: Agonista receptora GLP-1
Definicja Orforglipronu
Orforglipron to pierwsza w swojej klasie niepeptydowa cząsteczka doustna o działaniu agonistycznym wobec receptora GLP-1.
Została opracowana przez Eli Lilly jako alternatywa dla iniekcyjnych agonistów GLP-1, takich jak semaglutyd czy liraglutyd.
Działa poprzez stymulację receptora GLP-1, co prowadzi do poprawy kontroli glikemii, zwiększenia uczucia sytości i redukcji masy ciała.
W odróżnieniu od wcześniejszych leków peptydowych, orforglipron jest chemicznie stabilny i aktywny po podaniu doustnym, co umożliwia codzienne dawkowanie w formie tabletki.
Mechanizm działania
Orforglipron jest pełnym agonistą receptora GLP-1, działającym w sposób analogiczny do naturalnego hormonu inkretynowego GLP-1.
Jego mechanizm obejmuje:
Zwiększenie wydzielania insuliny w sposób zależny od poziomu glukozy,
Hamowanie wydzielania glukagonu, co obniża glikemię,
Spowolnienie opróżniania żołądka, wydłużając uczucie sytości,
Wpływ na ośrodkowy układ nerwowy, redukujący łaknienie i spożycie kalorii.
Dzięki temu orforglipron wpływa zarówno na kontrolę cukrzycy typu 2, jak i na proces redukcji masy ciała u osób z otyłością.
Korzyści kliniczne
Redukcja masy ciała
W badaniach klinicznych fazy II orforglipron powodował spadek masy ciała o 8–15% w ciągu 36 tygodni, porównywalny z efektami semaglutydu.
Uczucie sytości i zmniejszenie apetytu pojawiało się już po kilku dniach stosowania.
Poprawa kontroli glikemii
Redukcja HbA1c o 1,8–2,1%,
Spadek glikemii na czczo i poposiłkowej,
Zwiększenie wrażliwości insulinowej.
Dodatkowe efekty metaboliczne
Obniżenie poziomu triglicerydów i cholesterolu LDL,
Poprawa ciśnienia tętniczego,
Redukcja stanu zapalnego (CRP, IL-6).
Bezpieczeństwo i dawkowanie
Działania niepożądane
Podobnie jak w przypadku innych agonistów GLP-1, najczęstsze działania uboczne to:
Nudności, biegunka, uczucie pełności,
Rzadziej: zaparcia, zmęczenie, spadek apetytu.
Objawy są zwykle przejściowe i łagodnieją po 1–2 tygodniach adaptacji.
Schemat dawkowania
Doustnie, raz dziennie.
Badane dawki: 12 mg, 24 mg, 36 mg i 45 mg.
Optymalna dawka: 36–45 mg dziennie, przyjmowana rano, niezależnie od posiłku.
Nie wymaga iniekcji ani chłodzenia – pełna stabilność w formie tabletki.
Uwaga: Opisane wyżej informacje mają charakter informacyjny i dotyczą substancji chemicznej, która jest przeznaczona wyłącznie do celów badawczych. Nie ma one charakteru lekarskiego ani dietetycznego.
