RETATRUTYD 16 mg

Czym jest retatrutyd?

Podstawowe Informacje:

• Sekwencja: YA1QGTFTSDYSIL2LDKK4AQA1AFIEYLLEGGPSSGAP PPS3

• Wzór sumaryczny: C₂₂₃H₃₄₃F₃N₄₆O₇₀

• Masa cząsteczkowa: 4731,33 g/mol

• Numer CAS: 2381089-83-2

• Synonimy: Retatrutide, LY-3437943, NOP2Y096GV, potrójny agonista: receptory GIP / GLP-1 / glukagonu

Definicja Retatrutydu

Retatrutyd to nowa klasa leków przeciwcukrzycowych, łącząca działanie agonisty receptora GLP-1 z dodatkowymi efektami metabolicznymi. Skrót oznacza „retatrutyd” i jest trójfunkcyjnym analogiem hormonów: GIP, GLP-1 oraz glukagonu. Działa synergistycznie na kilku szlakach regulujących glikemię, apetyt i metabolizm energetyczny, co czyni go potencjalnie skuteczniejszym niż dotychczasowe terapie.

Mechanizm działania

Retatrutyd aktywuje równolegle receptory GIP, GLP-1 i glukagonu. Aktywacja GLP-1 hamuje wydzielanie glukagonu, opóźnia opróżnianie żołądka i zwiększa insulino wrażliwość. Receptor GIP wzmacnia sekrecję insuliny w sposób glukozo zależny, a także poprawia lipolizę. Dodatkowa stymulacja receptora glukagonu zwiększa termogenezę i utlenianie kwasów tłuszczowych, co wspomaga redukcję masy ciała i poprawia kontrolę glikemii.

Korzyści kliniczne

Redukcja masy ciała

W badaniach klinicznych retatrutyd obniża masę ciała o 15–24 % w ciągu 48 tygodni u osób z otyłością. Trójfunkcyjne działanie nasila sytość, zmniejsza spożycie kalorii i zwiększa wydatek energetyczny. Utrata wagi przewyższa efekty uzyskiwane z samych GLP-1, co czyni lek obiecującym w leczeniu otyłości niezależnie od cukrzycy.

Poprawa parametrów metabolicznych

Retatrutyd obniża HbA1c o 2–2,5 %, poprawia wrażliwość na insulinę i redukuje stężenie triglicerydów. Obserwuje się spadek ciśnienia tętniczego oraz markerów zapalnych. Poprawa profilu lipidowego i redukcja wisceralnej tkanki tłuszczowej przynoszą korzyści kardioprotekcyjne, co może zmniejszać ryzyko incydentów sercowo-naczyniowych.

Bezpieczeństwo i dawkowanie

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane to nudności, biegunka, wymioty i zmniejszenie łaknienia, występujące głównie w fazie eskalacji dawki. Objawy są zwykle łagodne i przemijające, rzadko prowadzą do odstawienia leku. Monitorowanie czynności wątroby i ewentualne kamica żółciowa są zalecane przy szybkiej utracie wagi.

Schemat dawkowania

Terapię rozpoczyna się od 2 mg raz na tydzień, zwiększając co 4 tygodnie o 2 mg do maksymalnie 12 mg. Eskalacja pozwala układowi pokarmowemu adaptować się do działania leku i ograniczać działania niepożądane. Dawka efektywna wynosi zwykle 8–12 mg, podawana podskórnie w stałym dniu tygodnia niezależnie od posiłków.

Perspektywy

Trwające badania

Faza III badań SURMOUNT i SURPASS ocenia długoterminowe bezpieczeństwo i skuteczność retatrutydy w otyłości i cukrzycy typu 2. Pierwsze wyniki potwierdzają wyższość nad semaglutydem pod względem utraty wagi i HbA1c. Dodatkowe analizy skupiają się na wpływie na NASH, bezdech senny i choroby naczyniowe.

Przyszłość terapii

Retatrutyd może stać się standardem leczenia otyłości z towarzyszącą insulinoopornością. Rozważa się kombinacje z inhibitorami SGLT2 lub lekami nadciśnieniowymi dla pełnej profilaktyki sercowo-naczyniowej.

Uwaga: Opisane wyżej informacje mają charakter informacyjny i dotyczą substancji chemicznej, która jest przeznaczona wyłącznie do celów badawczych. Nie ma one charakteru lekarskiego ani dietetycznego.